执业药师《药一》复习重点：液体制剂常用的附加剂

1、增溶剂：能增加难溶性药物溶解度的表面活性剂，对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适 HLB 为 15～18.常用的增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

2、助溶剂：难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、缔合物或复盐，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，可与药物形成络合物。

常用的助溶剂：苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮。

3、潜溶剂：系指溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的溶剂，常与水组成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潜溶剂的作用机制为两种溶剂间发生了氢键的缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数。

4、防腐剂：防止药物制剂由于微生物的污染而产生变质的添加剂。

（1）苯甲酸与苯甲酸钠：在 pH4 的介质中作用最好，适用于内服和外用制剂作防腐剂。

（2）对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）甲乙丙丁四种酯：①酸性溶液中作用较强，对大肠埃希菌作用最强；②羟苯脂类中，丁酯抑菌活性最强，溶解度最低；③酯类联用，协同作用：乙酯与丁酯（4：1）；④容易与吐温类络合，其在水中溶解度增大，但抑菌作用下降，不宜与含聚山梨酯类药液联用；⑤本品适用于内服液体制剂作防腐剂。

（3）山梨酸与山梨酸钾：常用浓度为 0.15%～0.25%，对细菌及霉菌均有较强的抑菌效力，需在酸性溶液中使用，pH4 时防腐效果最好；可与聚山梨酯合用。

（4）苯扎溴铵（新洁而灭）：①阳离子表面活性剂；②无刺激性，溶于水、乙醇；③在酸性、碱性条件下稳定，多外用。

（5）其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐剂使用。